Apa itu Acadesine?

Akademisi, juga dikenal sebagai 5-aminoimidazole-4-carboxamide-1- -D-ribofuranoside, AICA-riboside, dan AICAR. Ini adalah aktivator AMPK, terutama digunakan dalam mengobati leukemia limfoblastik akut, tetapi mungkin juga memiliki aplikasi pada penyakit lain seperti diabetes. Ini juga merupakan analog nukleosida yang mampu mengakses kumpulan nukleosida, secara signifikan meningkatkan kadar adenosin selama pemecahan ATP. AICAR dapat mengatur metabolisme glukosa dan lipid dan menghambat produksi sitokin pro-inflamasi dan iNOS. Xi'an Sonwu menjual bubuk AICAR sekarang; jika Anda merasa Tertarik, jangan ragu untuk menghubungi Xi'an Sonwu. Acadesine

HPLC Analisis

HPLC of AICAR 1

HPLC of AICAR.2

Apa itu AMPK?

AMPK adalah protein kinase yang bergantung pada AMP, molekul kunci dalam mengatur metabolisme energi biologis, dan inti penelitian tentang diabetes dan penyakit metabolik terkait lainnya. Ini hadir dalam berbagai organ metabolisme. Ini dapat diaktifkan oleh berbagai rangsangan dalam tubuh, termasuk stres seluler, olahraga, dan hormon, serta zat yang mempengaruhi metabolisme sel. Studi genetik dan farmakologis telah menunjukkan bahwa AMPK diperlukan tubuh untuk menjaga keseimbangan glukosa. Karena mekanisme molekuler yang kompleks, mengaktifkan AMP oleh molekul obat merupakan tantangan besar, tetapi aktivasinya dapat meningkatkan ketidakseimbangan metabolisme yang disebabkan oleh diabetes tipe II.

AMPK memainkan peran penting dalam regulasi energi seluler, mempromosikan produksi ATP dan menghambat jalur konsumsi ATP di berbagai jaringan. AMPK terjadi sebagai kompleks heterotrimerik yang mengandung subunit alfa katalitik dan subunit beta dan gamma pengatur. Setelah pengikatan AMP ke subunit, kompleks diaktifkan secara alosterik, menjadikannya substrat yang lebih mudah terfosforilasi pada treonin 172, yang lebih mudah terfosforilasi oleh AMPK kinase LKB1 hulu utama dalam loop aktivasi subunit. Kinase ini diaktifkan sebagai respons terhadap stres yang menghabiskan pasokan ATP seluler. Pengikatan AMP ke subunit gamma secara alosterik mengaktifkan kompleks, menjadikannya substrat yang lebih menarik untuk AMPK kinase LKB1 hulu yang signifikan.

AMPK adalah pengatur utama metabolisme lipid dan metabolisme glukosa. Protein kinase yang bergantung pada AMP adalah molekul penting dalam mengatur metabolisme energi biologis dan merupakan inti dari penelitian tentang diabetes dan penyakit terkait metabolisme lainnya. Pada banyak spesies, AMPK dapat bertindak sebagai pengatur penuaan yang penting dengan berinteraksi dengan mTOR dan sirtuin. Karena merupakan pengatur pusat metabolisme lipid dan glukosa, AMPK dianggap sebagai target terapi penting untuk mengobati obesitas, diabetes tipe II, dan kanker.

ampk

Apa Fungsi AMPK?

1. Menghambat anabolisme

Pada saat kelangkaan energi, AMPK menghambat beberapa jalur biosintetik. Jalur pensinyalan pertama yang ditunjukkan menghambat sintesis lipid dan sterol, langkah pembatas laju dalam sintesis kolesterol, dengan menghambat ACC1, ACC2, dan fosforilasi -reduktase. Oleh karena itu, AMPK dapat mengobati penyakit terkait yang disebabkan oleh asam lemak. AMPK mengatur ulang metabolisme melalui regulasi transkripsi biosintesis. Selain itu, AMPK juga mengikat protein dengan memfosforilasi elemen pengatur sterol dan mengatur metabolisme pada tingkat transkripsi.

2. Mempromosikan sintesis mitokondria

Mitokondria disintesis untuk meningkatkan keluaran energi, menghasilkan lebih banyak ATP. Latihan dan aktivitas otot menginduksi sintesis mitokondria dan meningkatkan kapasitas oksidatif otot. Operasi ini membuktikan bahwa olahraga juga merupakan aktivator AMPK yang efektif, dan aktivasi AMPK jangka panjang dapat meningkatkan sintesis mitokondria. Selain itu, aktivator AMPKAkademisidapat bertindak sebagai agen mimesis latihan. Efek AMPK pada mitokondria sintetis sangat penting untuk latihan dan mitokondria otot dan memiliki implikasi terapeutik dalam berbagai kondisi patologis.

3. Mengatur autophagy

Autophagy adalah proses di mana organel khusus mendaur ulang komponen seperti protein, makromolekul, organel, dan patogen. Autophagosome terdiri dari beberapa kompleks multiprotein yang mengontrol setiap langkah reaksi, dan AMPK dapat mengatur organel ini dengan berbagai cara.

AMPK telah terbukti mengatur autophagy dalam sel ragi dan mamalia. Karakterisasi molekulernya mengungkapkan bahwa AMPK mengatur autophagy pada tahap yang berbeda. Pertama, AMPK secara langsung memfosforilasi situs empat di Thr1227 dan Ser1345 dari TSC2, regulator hulu mTOR, dan lokasi 5 di Ser722 dan Ser792 dari subunit mTORC1 PASTOR. Kedua proses fosforilasi ini terlibat dalam mengurangi aktivitas mTOR di bawah kondisi tekanan energi. Seperti disebutkan di atas, pengurangan aktivitas mTOR mengurangi fosforilasi penghambatan ULK1 dan autophagy yang diaktifkan.

ampk

4. Transkripsi dan regulasi autophagy

Selain mengatur regulator transkripsi umum, aktivasi AMPK dapat secara langsung atau tidak langsung mengatur gen yang terlibat dalam metabolisme, autophagy, dan fungsi lisosom. AMPK dapat secara langsung memfosforilasi faktor transkripsi keluarga FOXO 20 dan mengatur gen terkait autophagy 198. AMPK mengatur sintesis lisosom melalui TFEB selama diferensiasi sel induk embrionik menjadi badan embrioid. Di bawah kondisi di atas, ketika AMPK diaktifkan dan mTOR dihambat, defosforilasi TFEB mengimpornya ke dalam nukleus, yang memulai jaringan gen CLEAR 200. Produk gen dalam jaringan gen CLEAR mengontrol aktivitas lisosom, yang dibutuhkan autophagy.

AMPK dianggap sebagai pengatur utama homeostasis mitokondria, mengatur semua aspek siklus hidup mitokondria, dari sintesis dan dinamika hingga mitofag. Mitokondria adalah situs utama generasi ATP dalam sel, dan AMPK, sebagai sensor ATP rendah, mempertahankan homeostasis ATP dan mengatur jalur sinyal hilir untuk mempertahankan keadaan mitokondria yang optimal. Dengan demikian, AMPK menjadi pelindung mitokondria.

Apa Fungsi AICAR?

Akademisi, sebagai aktivator AMPK, dapat mengatur metabolisme glukosa dan lipid dan menghambat produksi sitokin proinflamasi dan iNOS.

1. Setelah 30-40 menit menggunakan AICAR, ZMP dalam ekstrak hepatosit terisolasi akan meningkat dan tetap relatif stabil pada sekitar empat nmol/g. Ini menyebabkan aktivasi AMPK di hepatosit dan adiposit tikus pada 15 menit tetapi tidak mempengaruhi tingkat ATP, ADP, atau AMP.

2. Secara signifikan menghambat sintesis asam lemak dan sterol pada hepatosit tikus.

3. Menyebabkan inaktivasi HMG-CoA reduktase.

4. Menginduksi apoptosis sel B-CLL.

5. Viabilitas sel sel B-CLL pasien berkurang dari 68 persen menjadi 26 persen .

6. Induksi aktivasi caspase dan pelepasan sitokrom C dari mitokondria.

7. Fosforilasi AICAR adalah untuk menginduksi apoptosis.

8. Secara signifikan mengurangi aktivitas sel B tetapi memiliki sedikit efek pada aktivitas sel T.

9. Menyebabkan penurunan metabolisme sel pada K562, LAMA-84 dan JURL-MK1, dan secara efektif dapat membunuh sel K562 dan sel Ba/F3 yang membawa mutan T315I-BCR-ABL.

Masukan

Sonwu (6)

Logistik

Sonwu (8)

Lingkungan Pabrik
1. Xi'an Sonwu Biotech Co, Ltd memiliki pabrik sendiri, sehingga memiliki stok yang memadai. Juga, Xi'an Sonwu memiliki departemen produksi yang bersih dan rapi dengan peralatan canggih. Dengan memimpin Xi'an Sonwu, peneliti terus mengembangkan produk baru untuk memenuhi kebutuhan pelanggan.
2. Xi'an Sonwu Biotech Co, Ltd memiliki peralatan uji canggih dan penguji profesional, yang semuanya menunjukkan bahwa Xi'an Sonwu bertujuan untuk menyediakan data yang akurat dan efektif serta pelayanan yang baik.