Apakah Apremilast Merupakan Inhibitor Pde4
Bubuk apremilastadalah inhibitor fosfodiesterase empat; itu berwenang untuk mengobati beberapa kondisi peradangan, seperti arthritis psoriatis dan psoriasis. Kelas enzim penting yang dikenal sebagai fosfodiesterase mengontrol jumlah nukleotida siklik intraseluler, yaitu siklik guanosin monofosfat, dan siklik adenosin monofosfat. PDE4 adalah isoform fosfodiesterase yang terutama menghidrolisis cAMP dan mengatur berbagai proses seluler. Menghambat PDE4 memainkan peran penting dalam mengubah jalur sinyal intraseluler ini. Akibat penghambatan ini, sintesis mediator pro-inflamasi menurun, dan produksi mediator anti-inflamasi meningkat, yang pada akhirnya mengurangi gejala dan indikator peradangan.
Artritis psoriatis, penyakit peradangan kronis yang menyerang sendi pasien psoriasis, dapat diobati dengan obat ini. Ini membantu meringankan nyeri sendi, pembengkakan, dan kekakuan dengan menghambat kaskade inflamasi. Penyakit tersebut merupakan penyakit kulit yang timbul dengan munculnya bercak merah bersisik pada kulit dan merupakan tujuan pengobatannya. Sifat anti-inflamasi obat membantu memperbaiki lesi kulit dan meringankan individu yang menderita efek fisik dan mental psoriasis. Hal ini juga menunjukkan potensi dalam pengelolaan penyakit Behcet, suatu kondisi langka yang ditandai dengan tukak vagina dan mulut yang berulang, lesi kulit, dan uveitis. Ini membantu mengatur bagaimana penyakit rumit ini bermanifestasi dengan menyesuaikan respons imunologis. Setelah penyerapan, zat ini dimetabolisme secara ekstensif, terutama di hati, yang menghasilkan metabolit dengan aktivitas farmakologis yang berkurang. Jadi, Jika Anda tertarik dengan bubuk API, silakan menghubungi Xi'an Sonwu. Xi'an Sonwu dapat memberi Anda apremilast murni.
Bagaimana Cara Kerja Apremilast
Apremilast, penghambat fosfodiesterase 4 (PDE4), Fosfodiesterase (PDEs) adalah sekelompok enzim yang memainkan peran penting dalam mengatur berbagai jalur pensinyalan cAMP dan cGMP intraseluler. Keluarga PDE4, khususnya, didistribusikan secara luas ke seluruh tubuh, dan disregulasinya telah menyebabkan beberapa gangguan inflamasi seperti arthritis psoriatis dan psoriasis. Penargetan PDE4-mencegah cyclic adenosine monophosphate (cAMP), pembawa pesan kedua yang penting yang terlibat dalam beberapa proses seluler, termasuk peradangan dan sistem kekebalan, dari hidrolisis.
Ketika diberikan, ia bertindak sebagai penghambat PDE4 dengan mengikat dan menghambat aktivitas katalitik enzim PDE4, yang menyebabkan peningkatan kadar cAMP intraseluler. Peningkatan cAMP memodulasi aktivitas banyak molekul efektor hilir, seperti protein kinase A dan protein pengikat elemen respons cAMP (CREB), yang mengatur ekspresi gen dalam respons imun dan inflamasi. Hal ini pada akhirnya menyebabkan penurunan regulasi mediator pro-inflamasi dan peningkatan regulasi mediator anti-inflamasi di dalam jaringan yang terkena.
Misalnya, respon imun yang tidak tepat pada arthritis psoriatis meningkatkan sel-sel sinovial, menyebabkan peradangan sendi, ketidaknyamanan, dan kehilangan sendi. Mekanisme kerjanya dalam menghambat PDE4 membantu mengurangi respons inflamasi dengan mengurangi kadar tumor necrosis factor-alpha (TNF- ), interleukin 23 (IL-23), dan sitokin proinflamasi lainnya sekaligus meningkatkan produksi sitokin anti-inflamasi, sehingga mengurangi gejala yang berhubungan dengan arthritis psoriatis.
Psoriasis dapat menyebabkan proliferasi keratinosit yang menyimpang, yang menyebabkan plak kulit menjadi meninggi, merah, dan bersisik. Penghambatan PDE4 membantu mengatur pergantian sel kulit dan peradangan melalui mekanisme serupa, secara signifikan memperbaiki tanda dan gejala psoriasis pada individu yang terkena psoriasis.
Selain itu, kemampuan modulasi kekebalannya yang beragam berkontribusi terhadap efektivitasnya dalam mengelola kondisi peradangan lain selain arthritis psoriatis dan psoriasis. Sifat-sifat ini telah menyebabkan penelitian berkelanjutan mengenai potensinya untuk mengobati gangguan autoimun lainnya, seperti penyakit Behçet dan dermatitis atopik.
Apa Yang Digunakan Untuk Mengobati Apremilast
1. Artritis Psoriatis: Diwenangkan untuk menangani radang sendi psoriatis, suatu bentuk radang sendi yang juga dialami oleh beberapa orang yang hidup dengan psoriasis. Selain menyebabkan kekakuan sendi, edema, dan nyeri, arthritis psoriatis mengurangi peradangan dan meringankan gejala penyakit.
2. Psoriasis: Hal ini juga disetujui untuk pengobatan psoriasis. Tampilan merah menandakan psoriasis persisten, ditandai dengan bercak kulit bersisik. Sifat anti-inflamasinya berkontribusi untuk memperbaiki lesi kulit pada individu dengan psoriasis.
3. Penyakit Behçet: Penyakit ini menunjukkan harapan dalam menangani penyakit Behçet. Penyakit Behçet adalah kondisi langka dan kompleks yang dapat melibatkan banyak sistem, termasuk tukak mulut dan genital yang berulang, lesi kulit, dan uveitis (radang mata). Kemampuannya untuk memodulasi respons imun dapat membantu mengendalikan manifestasi penyakit Behçet.
Efek Samping Apremilast
Gejala Gastrointestinal: Apremilast dapat menyebabkan efek samping gastrointestinal seperti diare, mual, dan muntah.
Penurunan Berat Badan: Beberapa orang mungkin mengalami penurunan berat badan saat meminumnya. Memantau perubahan berat badan dan melaporkan penurunan berat badan yang signifikan kepada penyedia layanan kesehatan sangatlah penting.
Depresi dan Perilaku Bunuh Diri: Terkadang, hal ini dikaitkan dengan akibat psikologis yang merugikan seperti depresi dan keinginan untuk bunuh diri. Pasien harus segera melaporkan perubahan suasana hati, perilaku, atau pikiran apa pun kepada penyedia layanan kesehatan mereka.
Sakit kepala: Sakit kepala adalah efek samping umum dari apremilast. Individu yang mengalami sakit kepala parah atau terus-menerus harus mencari nasihat medis.
Infeksi Saluran Pernafasan: Infeksi saluran pernapasan atas, termasuk pilek dan flu, mungkin menjadi lebih umum. Individu harus waspada terhadap tanda-tanda penyakit dan segera melaporkan gejala tersebut ke penyedia layanan kesehatan mereka.
Penurunan Jumlah Sel Darah Putih: Ini dapat mengurangi jumlah sel darah putih yang dibutuhkan tubuh untuk menjalankan tugas sistem kekebalannya. Pemantauan jumlah sel darah secara teratur biasanya dianjurkan selama pengobatan apremilast.
Jika Anda ingin mengetahui produsen bahan baku API, Anda dapat menghubungi Xi'an Sonwu. Klik email tersebut, maka Anda mendapatkan apremilast berkualitas tinggi.
Surel:sales@sonwu.com