Kemoterapi Paclitaxel
Bubuk paklitaxeladalah obat kemoterapi yang biasa digunakan untuk mengobati berbagai penyakit, antara lain penyakit payudara, paru-paru, ovarium, dan pankreas. Ia termasuk dalam kelas obat yang disebut taxanes dan bekerja dengan mengganggu pertumbuhan dan pembelahan sel yang sakit. Ini adalah obat kemoterapi yang dapat menghambat proliferasi sel yang sakit dengan menginduksi penghentian siklus sel dan bencana mitosis. Diketahui menyebabkan berbagai kematian sel pada penyakit. Selain menyebabkan bencana mitosis yang terjadi selama mitosis, telah terbukti menginduksi ekspresi beberapa mediator pro-apoptosis, dan juga dapat memodulasi aktivitas mediator anti-apoptosis. Sebagai senyawa alkaloid diterpen dengan aktivitas anti penyakit, ia memiliki struktur kimia baru dan kompleks, aktivitas biologis yang luas dan signifikan, mekanisme kerja baru dan unik, dan sumber daya alam yang langka. Pada akhir abad ke-20, ini lebih disukai di kalangan ahli biologi molekuler, ahli farmakologi, ahli kimia, dan ahli botani. Ini adalah salah satu bintang anti-penyakit dan fokus penelitian yang terkenal di dunia.
Tumbuhan Apa yang Memiliki Paclitaxel
PTX adalah metabolit sekunder alami yang diisolasi dan dimurnikan dari kulit tanaman gymnospermae yew. Awalnya diekstraksi dari kulit kayu, cabang, dan daun yew. Telah terbukti secara klinis memiliki efek anti penyakit yang kuat, terutama terhadap penyakit. Penyakit ini berdampak besar pada penyakit ovarium, rahim, dan payudara dengan tingkat kejadian yang lebih tinggi. PTX baru-baru ini menjadi obat anti penyakit terpopuler di pasar internasional dan dianggap sebagai salah satu obat paling efektif dalam 20 tahun ke depan.
Dalam beberapa tahun terakhir, populasi bumi dan kejadian penyakit telah meningkat secara eksplosif, dan permintaan akan penyakit tersebut juga meningkat secara signifikan. PTX yang dibutuhkan untuk penelitian klinis dan ilmiah diekstraksi langsung dari pohon yew. Karena kandungan it pada tumbuhan relatif rendah (hanya 00,069 persen pada kulit Taxus brevifolia, yang diketahui memiliki kandungan tertinggi), sekitar 13,6 kg pohon. Dibutuhkan 1 g PTX untuk mengobati pasien penyakit ovarium, yang membutuhkan 3-12 pohon yew yang berumur lebih dari satu abad.
Bagaimana Paclitaxel Diperoleh
(1) Semi-sintesis paclitaxel
Pada tahun 1980, ilmuwan dari Perancis membuat terobosan pada ekstrak cabang, daun, dan buah yew Eropa (Taxus baccata). Dia dan rekan-rekannya menemukan bahwa ekstraksi tersebut mengandung senyawa dengan kerangka PTX, 10-Deacetylbaccatin III (10-DAB). Struktur senyawa ini sangat mirip, hanya bagian yang diberi tanda merah sedikit berbeda. Lebih penting lagi, yew Eropa adalah pohon cemara dengan biaya penanaman dan pengelolaan yang dangkal, dan pemanenan cabang dan daun tidak akan mempengaruhi pertumbuhan atau menyebabkan kerusakan pada lingkungan ekologi, sehingga memungkinkan untuk memperoleh 10-DAB dalam jumlah besar secara berkelanjutan dan stabil menjadi mungkin.
(2) Biosintesis paclitaxel
Biosintesis PTX dengan mengolah sel kulit pohon yew merupakan metode produksi yang ramah lingkungan dan berkelanjutan yang tidak mengonsumsi sumber daya alam atau bergantung pada pengolahan tanah.
(3) Sintesis total paclitaxel
Ahli kimia sintetik organik telah mulai menyelidiki sintesis lengkap PTX setelah struktur PTX dipublikasikan, terutama setelah mekanisme aktivitas anti-lesi diklarifikasi, dan bahan mentahnya langka serta tidak mampu memenuhi kebutuhan penelitian dan pengembangan. Sintesis total PTX diselesaikan dari awal di laboratorium melalui metode sintesis buatan, dimulai dari bahan baku yang sederhana, mudah didapat, dan murah, dengan harapan dapat memberikan alternatif potensial terhadap bahan baku dalam jumlah besar.
Dari sudut pandang struktural, tantangan sintesis total setidaknya memiliki dua aspek berikut:
Pertama, bagaimana membangun sistem cincin jembatan unik yang mengandung ikatan rangkap jembatan (anti-Bredt olefin);
Kedua, ketika membangun kerangka empat cincin dengan tegangan tinggi pada 6/8/6/4, bagaimana secara selektif membuat 11 pusat stereokimia (3 di antaranya adalah pusat kiral karbon kuaterner) dan 8 pusat stereokimia pada cincin—gugus fungsi oksigen.
Kegunaan Paclitaxel
PTX merupakan obat kemoterapi yang digunakan untuk pengobatan berbagai jenis penyakit. Berikut beberapa kegunaan umum paclitaxel:
Penyakit payudara: PTX umumnya digunakan dalam pengobatan penyakit payudara. Obat ini dapat dikombinasikan dengan obat kemoterapi lain atau sebagai terapi agen tunggal. PTX dapat diberikan sebelum operasi (terapi neoadjuvan) untuk mengecilkan tumor atau setelah operasi (terapi adjuvan) untuk membantu mencegah terulangnya sel yang sakit. Ini juga dapat digunakan pada penyakit payudara stadium lanjut atau metastasis.
Penyakit paru-paru: PTX digunakan untuk mengobati penyakit paru-paru non-sel kecil (NSCLC), dikombinasikan dengan agen kemoterapi lain, dan sebagai terapi agen tunggal. Ini dapat digunakan pada NSCLC tahap awal dan lanjut.
Penyakit ovarium: PTX sering digunakan dengan obat kemoterapi lain yang disebut carboplatin untuk mengobati penyakit ovarium. Ini dapat diberikan setelah operasi (terapi tambahan) atau pada kasus lanjut atau berulang.
Penyakit pankreas: PTX, dikombinasikan dengan obat kemoterapi lainnya, terkadang digunakan untuk mengobati penyakit pankreas. Ini dapat digunakan pada penyakit pankreas stadium lanjut dan metastasis lokal.
Penyakit lain: PTX juga digunakan untuk mengobati berbagai kondisi, termasuk penyakit rahim, serviks, prostat, lambung, dan kepala dan leher. Tergantung pada jenis dan stadium penyakit tertentu, obat ini dapat digunakan sebagai obat tunggal atau dikombinasikan dengan obat kemoterapi lainnya.
Pertanyaan Umum
Paclitaxel merupakan obat kemoterapi anti mikrotubulus yang dapat digunakan secara klinis dengan berbagai obat. Berikut adalah beberapa hal yang perlu diperhatikan ketika menggunakannya dalam kombinasi.
1. Bila digunakan dalam kombinasi dengan senyawa platina, sebaiknya digunakan terlebih dahulu. Jika tidak, pasien kemungkinan besar akan menderita gejala penekanan sumsum tulang yang parah.
2. Substrat, penginduksi, atau penghambatnya serta CYP2C8 dan CYP3A4 yang diketahui (seperti rifampisin, karbamazepin, fenitoin, efavirenz, dan nevirapine) harus digunakan dengan hati-hati karena dapat mengubah efek terapeutik obat atau membuat pasien lebih rentan terhadap efek samping. .
3. Bila dikombinasikan dengan doxorubicin, konsentrasi doxorubicin dalam darah dapat meningkat, membuat pasien lebih rentan terhadap efek samping seperti neutropenia dan stomatitis.
Jika Anda ingin mengetahui produsen paclitaxel, Anda dapat menghubungi Xi'an Sonwu. Klik email tersebut, dan Anda mendapatkan paclitaxel berkualitas tinggi.
Surel:sales@sonwu.com