Bagaimana Mekanisme Kerja Camptothecins

Nov 30, 2023 Tinggalkan pesan

Kemoterapi Camptothecin
Ekstrak bubuk camptothecin(CPT) merupakan salah satu jenis alkaloid sitotoksik pyrroloquinoline dan merupakan salah satu obat anti sitopatik alami yang paling banyak diteliti selain Paclitaxel. Terdapat pada buah atau akar Camptotheca acuminata, tanaman dari keluarga Davidia. Camptotheca acuminata, juga dikenal sebagai Eclipta, kastanye air, pohon seribu kaki, dll., adalah pohon gugur yang tinggi. Kulit akarnya menghilangkan panas dan, mendetoksifikasi, menghilangkan simpul, dan mengurangi pembengkakan. Buahnya memiliki efek mengaktifkan sirkulasi darah dan menghilangkan stasis darah. Hal ini sering digunakan untuk mengobati psoriasis, luka, bengkak, dan gejala lainnya.
Para peneliti menemukan bahwa alkaloid monoterpen pentasiklik menunjukkan aktivitas anti-lesi yang kuat pada sel Hela (garis sel busuk serviks), sel L1210 (sel leukemia limfositik tikus), dan hewan pengerat secara in vitro, dan juga menunjukkan bahwa ia memiliki efek kuratif spesifik pada berbagai lesi ganas. seperti lambung, rektum, dan leukemia, yang memicu maraknya penelitian tentang senyawa camptothecin dan CPT tanaman di komunitas ilmiah. Sejak ditemukan bahwa ia memiliki efek penghambatan topoisomerase I, masyarakat telah berkomitmen untuk menemukan turunan CPT yang sangat efisien dan rendah racun. Sejauh ini, rangkaian turunan CPT semi sintetik dan sintetik penuh telah muncul dan memasuki tahap penerapan praktik klinis atau uji klinis.
Penelitian terbaru menemukan bahwa hal itu mungkin juga memiliki efek penurunan berat badan. Dalam percobaan pada tikus, dapat meningkatkan tingkat ekspresi faktor diferensiasi pertumbuhan 15 (GDF 15), sehingga menghambat asupan makanan tikus dan secara signifikan mengurangi berat badan tikus. Data eksperimental menunjukkan bahwa obat ini mungkin memiliki manfaat terapeutik terhadap obesitas dan gangguan metabolisme terkait, sehingga memberikan jalan baru yang menjanjikan untuk pengembangan obat anti-obesitas. Jika Anda juga tertarik dengan obat kemoterapi, silakan menghubungi Xi'an Sonwu. Xi'an Sonwu dapat memberi Anda camptothecin murni.

Chemical-structure-of-camptothecin

 

Untuk Apa Camptothecin Digunakan

1. Penyakit paru-paru
Penyakit paru adalah penyakit paru ganas primer umum yang berasal dari mukosa atau kelenjar bronkus. Ini mungkin terkait dengan merokok, polusi udara, radiasi pengion, dll. Pasien mungkin mengalami gejala seperti batuk, dahak, dan darah pada dahak.

2. Penyakit payudara
Penyakit payudara mengacu pada proliferasi sel epitel payudara yang tidak terkendali akibat pengaruh berbagai karsinogen. Itu adalah sel ganas. Penderita mungkin mengalami benjolan pada payudara, kelainan kulit payudara, keluarnya cairan dari puting, dan gejala lainnya.

3. Penyakit limfatik
Penyakit limfatik adalah lesi ganas yang berasal dari sistem hematopoietik limfatik. Hal ini mungkin terkait dengan infeksi, kekebalan tubuh, faktor fisik dan kimia, dll. Pasien mungkin mengalami demam, berkeringat di malam hari, dan gejala penurunan berat badan.

4. Penyakit neuroblas
Penyakit neuroblastik adalah kelainan neuroendokrin umum yang terutama disebabkan oleh faktor genetik. Penderita mungkin mengalami demam, sakit perut, kembung, gejala lain, kulit gatal, kesulitan bernapas, dan gejala lainnya.

5. Penyakit lainnya
Selain itu, CPT juga dapat digunakan untuk mengobati melanoma, nefroblastoma, retinoblastoma, dan penyakit lainnya.

Neuroblast diseases

 

Bagaimana Mekanisme Kerja Camptothecins

Molekul CPT secara selektif menghambat topoisomerase Ⅰ (Topo Ⅰ), berikatan dengan kompleks yang dibentuk oleh Topo Ⅰ-DNA, dan menstabilkan kompleks ini sehingga untai DNA yang rusak tidak dapat bergabung kembali, mencegah replikasi DNA dan sintesis RNA serta menyediakan sel dengan Obat khusus untuk topoisomerase Ⅰ Fase S dari siklus tidak mempengaruhi sel dalam fase G0, tetapi memiliki sedikit kematian pada sel dalam fase G1, G2 dan M. Selain itu, secara langsung dapat merusak struktur DNA. DNA topoisomerase adalah enzim penting yang banyak terdapat dalam organisme. Ini mempengaruhi topologi DNA dengan mengatur supercoiling, chaining, delinking, dan disosiasi asam nukleat. Ini terutama dibagi menjadi topoisomerase I (Topoisomerase I, Topo I ) dan topoisomerase Ⅱ (Topoisomerase Ⅱ, Topo Ⅱ). Dibandingkan dengan inhibitor Topo II, inhibitor Topo I memiliki kemanjuran tinggi dan spektrum anti-bad yang luas dan telah menjadi enzim target penting untuk merancang obat anti-lesi baru. Pada saat yang sama, kandungan Topo I di berbagai sel yang sakit seperti penyakit usus besar, leher rahim, dan ovarium jauh lebih tinggi dibandingkan di jaringan normal, dan aktivitasnya di sel jahat fase S meningkat secara signifikan. Oleh karena itu, obat yang menghambat Topo I secara selektif dapat menghambat replikasi DNA sel berbahaya pada fase proliferasi memiliki selektivitas yang lebih baik. Eksperimen telah membuktikan bahwa TopoⅠ adalah target utama CPT dan analognya.
CPT dapat menstabilkan senyawa kovalen dari rantai TopoI dan DNA yang biasanya terdisosiasi. Dengan terbentuknya kompleks yang dapat dibelah, pembelahan DNA dan reaksi pengikatan kembali yang awalnya dimediasi oleh TopoI dihambat. Garpu replikasi yang terbentuk selama replikasi DNA pada fase S bertentangan dengan rantai DNA yang rusak, menyebabkan penyumbatan garpu replikasi yang tidak dapat diubah, putusnya DNA beruntai ganda, dan kompleks yang dapat dibelah secara reversibel berubah menjadi kompleks yang tidak dapat diubah, yang mengakibatkan kematian sel.

Mechanism Of Action Of Camptothecins

 

Efek Samping Tumpukan Camptothecin

1. Kombinasi yang umum meliputi penggunaan kombinasi dengan obat kemoterapi seperti Cisplatin, Paclitaxel, Carboplatin, dll.
Aplikasi kombinasi dengan cisplatin mengobati penyakit tertentu untuk memberikan efek anti-lesi yang sinergis. Perawatan untuk berbagai kondisi, seperti pankreas, paru-paru sel kecil, dan ovarium, sering kali dapat dilakukan dengan kombinasi obat-obatan ini. Dengan menggabungkannya dengan cisplatin, efek anti-lesi yang lebih baik dapat diharapkan, karena mereka dapat bekerja pada sel-sel jahat melalui mekanisme yang berbeda, sehingga menghasilkan efek sinergis.
Kombinasi dengan Paclitaxel banyak dipelajari dan digunakan dalam pengobatan. Regimen pengobatan gabungan ini sering digunakan untuk mengobati berbagai lesi ganas seperti penyakit payudara, ovarium, dan paru-paru. CPT dan Paclitaxel bekerja pada sel-sel jahat melalui mekanisme yang berbeda, sehingga penggunaan gabungan keduanya dapat memberikan efek anti-lesi yang sinergis. Camptothecin mengganggu sintesis dan perbaikan DNA dengan menghambat topoisomerase I, sementara Paclitaxel memblokir mitosis sel dan mencegah proliferasi sel yang mengkhawatirkan dengan mendorong polimerisasi mikrotubulus.
Aplikasi kombinasi dengan carboplatin biasanya digunakan untuk mengobati berbagai lesi ganas, termasuk ovarium, lambung, dan paru-paru. Regimen pengobatan gabungan ini dapat menghasilkan efek penghambatan sinergis pada sel-sel jahat melalui dua mekanisme, meningkatkan pengembangan anti-jahat. Camptothecin mengganggu sintesis dan perbaikan DNA dengan menghambat topoisomerase I, sementara carboplatin menginduksi kerusakan DNA dan apoptosis dalam sel melalui ikatan silang untaian DNA. Oleh karena itu, kombinasi kedua obat ini dapat menghasilkan efek antilesi yang saling melengkapi.

Camptothecin Stack

2. Bila digunakan bersamaan dengan obat anti-jahat lainnya, dapat menyebabkan serangkaian reaksi merugikan dan efek samping. Efek samping yang umum meliputi:
Myelosuppression: Hal ini dapat menyebabkan penurunan trombosit, yang meningkatkan risiko pendarahan dan kemacetan; penurunan sel darah merah, yang mengakibatkan anemia dan kelelahan; dan penurunan sel darah putih, yang meningkatkan kerentanan pasien terhadap infeksi.
Mual, muntah, diare: Reaksi gastrointestinal adalah efek samping umum yang dapat mempengaruhi kualitas hidup pasien.
Rambut rontok: Penipisan atau kerontokan rambut dapat terjadi selama perawatan.
Neurotoksisitas: Dapat menyebabkan reaksi merugikan terkait neurologis seperti sensasi abnormal, mati rasa pada tangan dan kaki, dan neuralgia.
Kerusakan fungsi hati: Dapat menyebabkan fungsi hati tidak normal, bermanifestasi sebagai penyakit kuning, peningkatan enzim hati, dan gejala lainnya.

Jika Anda ingin mengetahui produsen CPT, Anda dapat menghubungi Xi'an Sonwu. Klik email tersebut, dan Anda mendapatkan CPT berkualitas tinggi.
Surel:sales@sonwu.com

Kirim permintaan

whatsapp

teams

Email

Permintaan