Azd9291 Osimertinib
Bubuk osimertinib mesilat, juga dikenal sebagai AZD9291 atau Osimertinib, termasuk dalam kelas obat yang disebut penghambat tirosin kinase (TKI), yang bekerja dengan memblokir aktivitas protein EGFR yang bermutasi, sehingga menghambat pertumbuhan dan penyebaran sel yang sakit. Hal ini sering digunakan pada pasien yang telah mengembangkan resistensi terhadap inhibitor EGFR lainnya. Obat ini secara eksplisit menargetkan subset sel ganas dengan mutasi tertentu pada gen EGFR, reseptor faktor pertumbuhan epidermal. Ini diklasifikasikan sebagai penghambat tirosin kinase, enzim yang terlibat dalam pertumbuhan dan pembelahan sel yang sakit. Dengan mutasi EGFR tertentu, seperti mutasi T790M, yang sering terjadi pada pasien yang sebelumnya menerima pengobatan dengan inhibitor EGFR lainnya, AZD9291 selektif terhadap subset sel ganas. Sebagai pengobatan lini pertama, obat ini tidak disarankan untuk penghapusan EGFR ekson 19 atau mutasi ekson 21 L858R. Obat ini umumnya digunakan sebagai pengobatan lini kedua untuk NSCLC, terutama pada pasien yang penyakitnya tetap ada meskipun telah diobati dengan inhibitor EGFR lainnya. Jika Anda memiliki pertanyaan lebih lanjut tentang mesilat AZD9291, silakan hubungi Xi'an Sonwu. Xi'an Sonwu dapat memberi Anda bubuk mesilat azd9291.
Indikasi Osimertinib
1. Pengobatan lini pertama
AZD9291 disetujui sebagai pengobatan lini pertama untuk NSCLC metastatik dengan mutasi EGFR spesifik. Ini menargetkan dua mutasi primer: mutasi ekson 21 L858R dan penghapusan ekson 19. Mutasi ini adalah perubahan pada gen reseptor faktor pertumbuhan epidermal (EGFR), yang berperan penting dalam mengatur pertumbuhan dan pembelahan sel. Populasi sel NSCLC yang menyimpan mutasi ini lebih sensitif terhadap penghambat tirosin kinase (TKI) EGFR, sehingga menjadikannya target yang cocok untuk itu.
Persetujuan terapi lini pertama merupakan kemajuan signifikan dalam pengobatan NSCLC. Studi klinis menunjukkan bahwa AZD9291, sebagai pengobatan lini pertama, memiliki kemanjuran yang unggul dalam hal kelangsungan hidup bebas perkembangan penyakit dibandingkan dengan TKI EGFR generasi lama (seperti erlotinib atau gefitinib). Hal ini menjadikannya pilihan pertama sebagai terapi sistemik awal untuk pasien yang memenuhi syarat dengan NSCLC bermutasi EGFR.
2. Pengobatan lini kedua (setelah pengobatan EGFR-TKI)
Osimertinib memainkan peran penting dalam pengobatan lini kedua, khususnya pada pasien yang telah mengembangkan resistensi terhadap inhibitor EGFR lainnya. Setelah respon awal positif terhadap TKI EGFR generasi pertama seperti erlotinib atau gefitinib, beberapa pasien akhirnya mengalami resistensi, sering kali disebabkan oleh mutasi EGFR sekunder yang dikenal sebagai T790M. Mutasi T790M adalah mutasi penjaga gerbang yang terjadi pada kantong pengikat ATP pada gen EGFR. Hal ini membatasi efektivitas TKI EGFR generasi pertama, sehingga menyebabkan perkembangan penyakit. AZD9291 telah menunjukkan kemanjuran melawan sel jahat yang menyimpan mutasi resistensi T790M, menjadikannya pilihan berharga bagi pasien dengan perkembangan penyakit yang sebelumnya menjalani terapi EGFR TKI.
3. Deteksi mutasi T790M
Perlu divalidasi bahwa mutasi T790M ada sebelum memulainya sebagai terapi lini kedua. Hal ini biasanya dilakukan dengan menganalisis komposisi genetik sel yang salah menggunakan biopsi cair atau biopsi. Mendeteksi mutasi ini sangat penting untuk mengidentifikasi pasien yang paling mungkin mendapat manfaat dari pengobatan dengan mutasi tersebut.
Apa Efek Samping Osimertinib
AZD9291, seperti obat apa pun, dapat menyebabkan efek samping. Penting untuk diingat bahwa orang yang berbeda mungkin menderita efek samping lain, dan tingkat keparahannya mungkin berbeda. Efek samping yang umum, serta efek yang lebih serius, dapat terjadi.
Efek Samping Umum
1. Masalah Saluran Pencernaan
Diare
Mual
2. Efek Dermatologis
Ruam
Kulit kering
3. Masalah Pernafasan
Batuk
4. Efek Kardiovaskular
Perpanjangan interval QT (mempengaruhi aktivitas listrik jantung; biasanya dipantau melalui EKG)
5. Kelelahan
Kelelahan atau kelemahan
6. Gangguan Mata
peradangan pada lapisan terluar mata, yang dikenal sebagai konjungtivitis
Efek Samping yang Kurang Umum Namun Berpotensi Serius
1. Penyakit Paru Interstisial (ILD)
ILD adalah efek samping yang jarang namun parah yang dapat menyebabkan kesulitan bernapas, batuk, atau demam. Penting untuk segera melaporkan gejala pernapasan baru atau yang memburuk.
2. Masalah Jantung
Penyakit ini jarang menyebabkan kejadian jantung, dan pasien dengan riwayat masalah jantung mungkin mempunyai peningkatan risiko. Pemantauan tanda-tanda masalah yang berhubungan dengan jantung sangat penting.
3. Hepatotoksisitas
Masalah hati, termasuk peningkatan kadar enzim hati, telah dilaporkan. Secara umum, pemantauan fungsi hati secara rutin disarankan.
4. Gangguan Mata
Gangguan mata yang lebih parah, seperti keratitis atau perforasi kornea, meskipun jarang terjadi, telah dilaporkan.
5. Ketidakseimbangan Elektrolit
Perubahan kadar elektrolit, termasuk penurunan kadar fosfat, telah diamati.
Osimertinib Dengan Atau Tanpa Kemoterapi Pada Nsclc Lanjutan Bermutasi Egfr
Pengobatan lini pertama
Dalam terapi lini pertama, AZD9291 efektif pada pasien dengan NSCLC lanjut yang memiliki mutasi EGFR spesifik (penghapusan ekson 19 atau mutasi ekson 21 L858R). Uji klinis seperti uji coba FLAURA telah menunjukkan bahwa obat ini meningkatkan kelangsungan hidup bebas perkembangan dibandingkan dengan penghambat tirosin kinase (TKI) EGFR tradisional seperti gefitinib atau erlotinib. Dalam keadaan ini, umumnya dianggap sebagai pilihan pengobatan lini pertama, terutama pada pasien dengan mutasi EGFR yang menyebabkan sensitisasi.
Dikombinasikan dengan kemoterapi
Meskipun menunjukkan kemanjuran sebagai monoterapi, terapi kombinasi dapat dipertimbangkan dalam keadaan tertentu. Misalnya, pada beberapa kasus NSCLC stadium lanjut dengan mutasi EGFR spesifik, kemoterapi dapat dikombinasikan dengannya, terutama jika beban sel penyakit tinggi atau terdapat kekhawatiran mengenai perkembangan penyakit.
Terapi berurutan
Pasien kadang-kadang menerima AZD9291 setelah kemoterapi. Pendekatan ini dapat dipertimbangkan dalam kasus di mana status mutasi EGFR menjadi jelas setelah kemoterapi dimulai atau ketika kemoterapi diperkenalkan sebagai terapi lini kedua. Terapi berurutan bertujuan untuk mengoptimalkan pengobatan berdasarkan karakteristik penyakit yang berkembang dan respons pasien terhadap pengobatan.
Jika Anda ingin mengetahui pabrikan AZD9291, Anda dapat menghubungi Xi'an Sonwu. Klik email tersebut, dan Anda mendapatkan AZD9291 berkualitas tinggi.
Surel:sales@sonwu.com