Kelas Kemoterapi Apa Temozolomide Itu
Bubuk temozolomidaadalah obat anti-lesi agen alkilasi baru oral dengan aktivitas kelompok sel anti-lesi spektrum luas, dapat melewati sawar darah-otak, memiliki bioavailabilitas hampir 100%, dapat secara efektif mengobati penyakit glioblastoma yang baru didiagnosis dan berulang serta penyakit astrositik anaplastik , memperpanjang kelangsungan hidup pasien, dan memiliki keamanan dan tolerabilitas yang baik. Temozolomide bukanlah obat yang ditargetkan. Ini adalah obat kemoterapi yang biasa digunakan untuk mengobati penyakit ganas intrakranial primer, seperti penyakit glioblastoma multiforme, penyakit astrositik anaplastik, penyakit melanoma metastatik, dll. Ini adalah obat kemoterapi agen alkilasi yang dapat menghancurkan rantai DNA sel yang sakit dan membunuhnya melalui sitotoksisitas. Kemanjurannya mungkin dipengaruhi oleh aktivitas gen MGMT (O6-methylguanine-DNA methyltransferase). MGMT tingkat tinggi dapat memperbaiki kerusakan DNA yang disebabkannya, sehingga menyebabkan resistensi obat. Status metilasi promotor MGMT biasanya diuji untuk memprediksi respons pengobatan. Jika tertarik dengan produk perantara, Anda dapat menghubungi Xi'an Sonwu yang dapat menyediakan bubuk mentah.
Apa Mekanisme Kerja Temozolomide?
TMZ adalah agen alkilasi yang digunakan terutama dalam kemoterapi untuk mengobati gangguan otak tertentu.
Mekanisme aksi
Temozolomide adalah obat pro, artinya tidak aktif jika diberikan dan memerlukan aktivasi metabolik agar efektif. Setelah pemberian, ia diserap dengan cepat dan secara spontan diubah menjadi senyawa aktif MTIC (3-metil-(triaza-1-il)imidazol-4-karboksamida) pada pH fisiologis. MTIC selanjutnya terurai untuk melepaskan gugus metil yang mengalkilasi DNA pada posisi O6 dan N7 residu guanin.
Lesi sitotoksik utama yang disebabkan olehnya adalah hasil tambahan O6-metilguanin. Metilasi guanin pada posisi O6 menyebabkan kesalahan berpasangan dengan timin dan bukan sitosin selama replikasi DNA. Kesalahan pasangan ini memicu sistem perbaikan ketidakcocokan DNA (MMR). MMR mencoba untuk memperbaiki kesalahan pemasangan namun berulang kali gagal, sehingga menyebabkan siklus perbaikan yang tidak efektif. Proses ini mengakibatkan putusnya untai DNA, memicu penghentian siklus sel dan, pada akhirnya, apoptosis.
Efektivitasnya mungkin dibatasi oleh enzim perbaikan DNA O6-methylguanine-DNA methyltransferase (MGMT). MGMT memperbaiki lesi O6-methylguanine dengan membuang gugus metil, sehingga membalikkan kerusakan yang disebabkan oleh temozolomide dan mencegah apoptosis. Pada beberapa lesi, daerah promotor gen MGMT mengalami metilasi, sehingga mengakibatkan ekspresi MGMT yang berkurang. Pasien dengan lesi dengan metilasi promotor MGMT lebih mungkin merespons temozolomide karena kadar MGMT yang berkurang memungkinkan kerusakan DNA yang disebabkan obat untuk bertahan dan menyebabkan kematian sel.
Apa yang Dilakukan Temozolomide Terhadap Anda
Aplikasi
Glioblastoma
TMZ sering digunakan dalam kombinasi dengan terapi radiasi. Terapi kombinasi ini secara signifikan meningkatkan tingkat kelangsungan hidup pasien. Setelah terapi radiasi, ini digunakan sebagai terapi pemeliharaan sebulan sekali untuk memperpanjang kelangsungan hidup bebas perkembangan.
Astrositoma Anaplastik
Temozolomide digunakan untuk mengobati astrositoma anaplastik berulang atau refrakter. Untuk pasien ini, ini memberikan pilihan pengobatan yang efektif.
Efek
Kelangsungan hidup yang berkepanjangan
Studi klinis menunjukkan bahwa kombinasi dengan terapi radiasi dapat memperpanjang kelangsungan hidup pasien dengan glioblastoma yang baru didiagnosis secara signifikan. Untuk pasien dengan astrositoma anaplastik, penggunaannya juga dikaitkan dengan kelangsungan hidup bebas perkembangan yang berkepanjangan.
Meringankan gejala
Temozolomide dapat mengurangi volume sel yang sakit dan meringankan gejala yang disebabkan oleh sel yang sakit, seperti sakit kepala, epilepsi, dan defisit neurologis.
Efek Samping Temozolomide Jangka Panjang
Reaksi merugikan utama dari produk ini termasuk mual, muntah, kelelahan, dan reaksi hematologi. Mual, muntah, sakit kepala, dan kelelahan paling sering terjadi. Efek samping ini biasanya terbatas dan termasuk dalam kriteria toksisitas standar NCI (CTC) tingkat 1 atau 2 (ringan hingga sedang). Antiemetik membantu mengatasi muntah dan mual. 10% dan 6% pasien mengalami mual dan muntah parah (CTC grade 3 atau 4). Myelosupresi adalah reaksi merugikan yang membatasi dosis, yang biasanya terjadi pada siklus pertama pengobatan dan tidak bersifat kumulatif.
Dalam uji klinis untuk pasien dewasa dengan glioma berulang atau progresif, efek samping yang paling umum adalah disfungsi gastrointestinal, terutama mual dan muntah; umumnya tingkat 1 atau 2 (ringan sampai sedang), terbatas sendiri, atau mudah dikontrol dengan antiemetik standar. Mual dan muntah yang parah terjadi 4% dari seluruh kasus.
Efek samping lain yang sering dilaporkan termasuk kelelahan, sembelit, dan sakit kepala. Anoreksia, diare, ruam, demam, kelemahan, dan kantuk juga dilaporkan dengan insiden masing-masing 6%. Efek samping yang jarang terjadi, dalam urutan kejadiannya, adalah nyeri perut, nyeri, pusing, penurunan berat badan, malaise, dispnea, alopesia, kekakuan, pruritus, dispepsia, kelainan pengecapan, parestesia, dan petechiae.
Selama masa pemasaran produk ini, jarang terdapat laporan adanya infeksi oportunistik, termasuk pneumonia Pneumocystis carinii. Kasus eritema multiforme, nekrosis epidermal toksik, sindrom Stevens-Johnson, dan reaksi alergi (termasuk anafilaksis) yang jarang dilaporkan. Kasus langka sindrom myelodysplastic (MDS) dan keganasan sekunder (termasuk leukemia myeloid) telah dilaporkan pada pasien yang diobati dengan produk ini. Ada laporan pansitopenia yang menyebabkan anemia aplastik, dan dalam beberapa kasus, berakibat fatal. Kasus toksisitas hati yang pernah dilaporkan antara lain peningkatan enzim hati, hiperbilirubinemia, kolestasis, dan hepatitis.
Jika Anda menginginkan harga TMZ, tertarik dengan Xi'an Sonwu, atau memiliki pertanyaan lain seputar produk, jangan ragu untuk menghubungi Xi'an Sonwu.
Surel:sales@sonwu.com